国内上市的6种乙肝药优缺点横向对比(拉米夫定 恩替卡韦 替比夫定 替诺福韦酯 替诺福韦二代)

目前国内已批准用于抗HBV治疗的核苷类似物包括拉米夫定(LAM)和恩替卡韦(ETV),以及核苷酸类似物阿德福韦酯(ADV)、替比夫定(LDT)、替诺福韦酯(TDF)和替诺福韦二代(TAF)


1、拉米夫定(贺普丁):

是最早用于抗乙型肝炎病毒的核苷(酸)类药物,1999年在中国上市,是目前为止累计病例最多的口服抗乙型肝炎病毒药物。拉米夫定起效快,抑制病毒作用强,价格相对便宜,但病毒变异率和停药后反弹率高。一年血清HBV DNA转阴率为46%~70%,肝功能ALT复常率为41%-75%抗原血清转换率为16%-21%。耐药发生率:1年20%,5年70%。


2、阿德福韦酯(贺维力、代丁、名正、阿甘定、优贺丁、阿迪仙):

2005年阿德福韦酯在中国上市,其最主要的特点是病毒变异率低,与拉米夫定没有交叉耐药,比较适用于拉米夫定变异或有YMDD变异的患者。但是阿德福韦酯抗病毒能力

较弱,起效较慢,个别患者长期使用会产生肾脏的不良反应用药1年血清 HBV DNA转阴率为21%-51%,肝功能ALT复常率为48%-72%,e抗原血清转换率约12%。耐药情况:1年0%,3年5.9%,5年11%。18岁以下患者禁用,用药1年以上要定期检查肾功能


3、恩替卡韦(博路定):

2005年12月恩替卡韦在中国上市,恩替卡韦起效快,抑制病毒作用强,病毒变异率也低,但对拉米夫定耐药的患者出现病毒变异的机会增大,价格较贵。适用于经济条件较好、病毒滴度较高、重症患者急需快速抑制

病毒以缓解病情的患者,治疗效果已得到广大医生的认可。用药1年:血清 HBV DNA转阴率为70%-80%,肝功能ALT复常率为60%-78%,e抗原血清转换率约18%。耐药情况:初始核苷(酸)类药物的患者2年0.4%,3年1.1%,5年12%,但对拉米夫定耐药的患者1年6%,2年14%,3年32%。16岁以下患者禁用另外,进食会降低恩替卡韦血药浓度的峰值,特别是高脂餐可使C下降51%,因此恩替卡韦应空腹服用(餐前或餐后至少2小时


4、替比夫定(素比伏):

替比夫定是最新上市的核苷(酸)类药物,2007年4月在中国上市,它价格适中,是目前兼具有强效、快速抑制病毒和高e抗原血清转换率双重优势的抗乙型肝炎病毒药物。同时,替比夫定还具有良好的安全性,是美国FDA批准的妊娠B级的药物,其他核苷类(酸)类药物为C类。其抗病毒速度与恩替卡韦相当,唯一的不足就是耐药率高于恩替卡韦和阿德福韦酯。用药1年:血清HBV=DNA转阴率为60%-8%,肝功能ALT复常率为72%-74%,c抗原血清转换率约32%。耐药情况: HBeAg阳性患者治疗1年5%,2年21%, HBeag阴性患者2年为8.6%。16岁以下患者禁用。服药期间最好定期复查血清肌酸激酶。


5、替诺福韦酯:

是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1的活性。韦瑞德的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,韦瑞德可对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。

替诺福韦:属于妊娠B类药物,所以对于孕期妇女推荐优先选择替诺福韦进行抗病毒。对于哺乳期这块,我国15年版的乙肝防治指南中只指出:“抗病毒母亲停药后可以母乳喂养。”15年世界卫生组织《预防、关护和治疗慢性乙肝感染者指南》建议:“在发展中国家没有更好可替代的喂养方法时可以服用替诺福韦哺乳。”

虽然替诺福韦抗病毒药效强,安全性也较好,但替诺福韦有轻微的肾毒性,所以对于有肾炎的患者须慎用该药。对于肾功能正常的用户则可以放心使用,即使长期使用导致肾损伤也是可逆的。停药或调整药物剂量,或者给予补磷治疗,都会完全好转。长期治疗期间只要定期监测肾功能和血磷,都不会有大问题出现。


6、TAF替诺福韦二代;

替诺福韦二代/TAF是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂。进入肝细胞后,药物可水解成替诺福韦。替诺福韦随后被细胞内的激酶磷酸化,成为具有药理活性的替诺福韦二磷酸盐。替诺福韦二磷酸盐由HBV逆转录酶整合入病毒的DNA,从而导致DNA链合成的中断。

根据吉利德科学官微发布,韦立得获批基于两项国际三期研究数据,研究涉及1632名初治和经治的成年HBeAg阴性和HBeAg阳性乙肝病毒感染者(包括334名在中国接受治疗的患者)。综合分析显示,服用韦立得的患者比服用韦瑞德的患者在骨骼和肾脏实验室参数方面有所改善。此外,在接受为期96周治疗期间,无一例患者发生替诺福韦耐药。零耐药。慢性乙肝一般都需要长期服药,所以有一些经济条件不那么好的,会选择印度版的Hepbest,印版价格只有国内的三分之一,这对于普通家庭来说,实惠很多。想要印度版的咨询合众美康协助。对于慢性乙肝患者来说,除了需要积极进行抗病毒、护肝等治疗外,还需要合理饮食。合理饮食是促进病情恢复的良好保证,也是治疗的基本措施,合理饮食有利于肝细胞的再生,增强免疫功能,促进肝脏功能的恢复!


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