全球约有 2.57 亿的慢性乙肝病毒感染者,现有已批准治疗方案对乙肝表面抗原( HBsAg )影响不大。临床已证明靶向乙型肝炎病毒(HBV)衣壳组装的步骤是治疗慢性乙型肝炎的有效靶点。

KL060332 是科伦药业开发用于慢乙肝治疗的一种 I 类 HBV 衣壳组装调节剂,在临床前研究中表现出同类最佳潜力。研究人员在健康受试者中评估了该药的安全性、耐受性、药代动力学(PK)和食物效应。在即将召开的2021美国肝病学会年会上,来自吉林大学第一医院和科伦药业的研究人员报告了盲数据的结果。

在研乙肝新药:KL060332显示出良好的安全性、耐受性和 PK 特性,适合进一步的临床开发。

KL060332 的首次人体临床试验是一项随机、安慰剂对照Phase I 期研究,该研究由三部分组成:1)在单剂量递增 (SAD) ) 队列 (n = 74)研究中参与者随机接受单剂量 25-1000 mg KL060332 或安慰剂;2) 在空腹和进食条件下受试者接受单剂量 200 mg KL060332 (n = 12) ;3) 多剂量研究 200 mg (QD) KL060332 (n = 10)。收集系列血液、尿液和粪便样本用于 PK 分析,在整个研究过程中监测安全性和耐受性。

研究结果显示,KL060332 在健康参与者中安全且耐受性良好,未发现≥3 级 不良事件(AE)或 严重不良事件(SAE)。25 mg 至 1000 mg 剂量范围内观察到线性 PK(平均 AUC0-t 8930 ~483000 h·g/ml,平均 Cmax 1240 - 48100 ng/ml)。

在空腹条件下 1 至 4 小时内达到峰值血浆浓度,KL060332 从血浆中消除,平均终末 T1/2 范围为 4 .93 至 7 .83 小时。与高脂肪餐一起给药时,AUC (~15%) 和 Cmax (~39%) 略有下降。多次给药( 200mg QD 7 天) AUC 或 Cmax 无明显差异。AUC0-t 和 Cmax 的平均累积比分别为 0.91 和 1.01。

综上,研究认为 KL060332 显示出良好的安全性、耐受性和 PK 特性,适合进一步的临床开发。(更多肝病新药研究信息敬请关注“肝脏时间”微信公众号)!


声明:
不要轻信任何医疗广告或新闻报道式广告!
请勿轻信素未谋面的网络医生!
本站所刊载的信息仅供参考,不能代表医生的诊断和治疗,请勿直接对照治疗而延误病情!