歌礼制药有限公司(香港联交所代码:1672)近期宣布,旗下在研肝病新药ASC42慢性乙型肝炎适应症中国桥接试验已经完成首个健康受试者队列给药。ASC42是一款由歌礼制药公司完全自主研发、有望成为同类最佳(best-in-class)的新型高效选择性非甾类法尼醇X受体(FXR)激动剂。  

而就在前不久的6月初,歌礼制药才宣布其候选药物ASC42已经获得中国国家药品监督管理局(NMPA)的批准开展用于治疗慢性乙型肝炎(CHB)的临床试验申请,距今不过一个多月。  

​歌礼制药在研乙肝新药ASC42慢性乙肝适应症中国试验完成首个健康受试者队列给药

ASC42是目前全球已进入临床试验的第二款非甾类法尼醇X受体(FXR)激动剂,另一款为ENYOPharma公司的EYP001(Vonafexor,proposedINN),该款药物已经进行Phase2期临床试验,并在欧肝会上公布了部分2期临床研究结果。(详细内容查看:EASL2021:终于!在研肝病新药EYP001慢乙肝研究2期临床部分结果公布)  

ASC42的该项Phase1期临床试验是基于在美国完成的ASC42PhaseI期临床试验的64名健康受试者的药代动力学数据而展开,在中国开展的该项桥接试验为一项随机、安慰剂对照、双盲单剂量递增研究(5mg和15mg)。该项研究将招募总共30名健康受试者接受ASC42或安慰剂治疗。该项桥接试验旨在确定即将在中国开展的II期临床试验慢性乙型肝炎患者的剂量选择。  

目前慢性乙型肝炎所用药物核苷(酸)类似物(直接抗病毒药物)只能抑制HBVRNA逆转录为HBVDNA这一过程,无法抑制HBVcccDNA转录为HBVRNA,因此对乙肝表面抗原(HBsAg)没有抑制作用。  

作为非甾类法尼醇X受体(FXR)激动剂,ASC42对HBV具有独特的作用机制:ASC42可抑制HBVcccDNA转录为HBVRNA,进而抑制HBVRNA翻译为HBsAg。同时,ASC42可能会降低HBVcccDNA的稳定性。  

据公司在2021欧肝会上公布的该款药物在体外和体内的研究结果显示,法尼醇X受体(FXR)激动剂ASC42可显著抑制HBVDNA、HBVpgRNA和HBsAg,表明ASC42具有功能性治愈慢性乙型肝炎病毒感染的潜力。  

据悉,在研肝病新药FXR激动剂ASC42除了被用于慢性乙型肝炎治疗外,还被用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的治疗,而另一款FXR激动剂EYP001也同样有用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)治疗的研究,并且已经进展至Phase2期,最新的2期结果显示EYP001对NASH的效果还不赖。(更多肝病新药研究信息敬请关注“肝脏时间”微信公众号)!  


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