罗氏制药是一家涵盖病毒学、心血管病、皮肤病学、肿瘤学的多领域药品研发公司。小番健康观察到,该公司为一家大型跨国制药公司,在研新药中有一项乙肝药物RO7020531,该在研新药已经完成第一期的临床试验。

RO7020531,和前面两期小番健康介绍的,吉利德科学的GS9688、强生公司的JNJ-4964,都是同样的研发靶点,即靶向先天免疫防御途径药物。这些乙肝新的靶点药物,主要是通过激活人体免疫防御功能来实现抗病毒作用。罗氏的RO7020531也属于这种靶点,主要用来开发进行治疗慢性乙肝(CHB)。

RO7020531是选择性toll样受体7激动剂,和上一期介绍的强生公司的JNJ-4964十分相似。TLR7 激动剂,能够激活人体的B细胞和T细胞活性与细胞因子,进而增强人体的宿主免疫活性来清除体内全部乙肝病毒。罗氏在研新药为RO7011785的双前药,前年即2018年在欧洲肝病学会年会上,罗氏公司第一个该新药人体试验已经公布,简单介绍一下。

新药研发进入临床实验后,一开始必然需要评估药物对人体的安全性和耐受性,专业地讲,就是评估药效学与药代动力学。试验共80人参与,口服给药单剂量的RO7020531,按照每组10名试验者,药物剂量范围是3mg–170mg,随机分配并接受RO7020531或安慰剂,评估药物安全性和不良事件、心电图以及CHB的生命体征。

按照随机双盲对照试验后,发现所有的参与实验对象,都表现出该药物的安全性和耐受高水平。RO7020531比较常见的不良反应是恶心、头痛,但不良反应比例不高。不良事件均为轻微,没有发生因为药物不良反应而导致停药的例子。在观察CHB平均血浆剂量按照比例增加期间,观察到RO7020531具有与等剂量低变异曲线。

以上试验数据和结论,来自2018年欧洲肝病学会年会公布的。从RO7020531对人体安全性评估上,总体上作为TLR7激动剂之一,该在研新药对人体安全性良好,并且具有较高耐受性。从该新药动物模型,也就是前期临床研究上,RO7020531在乙肝患者抗病毒期间,呈现药物剂量依赖性,而TLR7激动剂更具有明显降低CHB的乙肝表面抗原水平和血清HBV-DNA。

小番健康结语:基于动物模型中,发现RO7020531具有较好的安全性和耐受性,更主要的是,能够显著降低人体表面抗原与HBV-DNA水平,第一期人体临床实验已经在中国健康试验者中完成,总体上对人体具有耐受性好和安全性特点。继续观察用药后,表面抗原基线,在给药后六周进行随访,乙肝表面抗原水平呈现下降。

公开信息显示,罗氏公司的RO7020531还曾经与锁核酸反义寡核苷酸联用治疗的动物实验,实验结果显示,联合用药相比单一用药,动物体内的乙肝表面抗原和HBV-DNA水平反跳周期被延长,主要原因是,TLR7激动剂提高免疫力作用,就是开始提到的增强人体的宿主免疫活性。

罗氏公司的在研乙肝新药RO7020531,和吉利德科学、强生公司同属于新靶点,即靶向先天免疫防御途径药物。在联合用药的动物模型里,我们会发现,RO7020531联用锁核酸反义寡核苷酸,可以延长乙肝患者的关键指标,表面抗原和HBV-DNA水平的反跳周期,间接的说明该新药清除体内乙肝病毒能力,值得CHB关注。


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