molecules杂志发表了一篇关于木脂素的评述,概要了木脂素作为抗HBV药物及其前景,让我们一起学习一下。

木脂素是什么

木脂素是一大批天然的化合物,在植物界广泛分布。它们存在于植物的根,根茎,茎,叶,花,果实,种子,木质部和树脂中。

迄今为止,木脂素已在植物界的70多个科中发现,并且已鉴定出200多个经典木脂素和100个新木脂素。它们通常以二聚体形式存在,但其中一些是三聚体或四聚体。植物中的大多数木脂素处于游离状态,而其中一些可与糖苷结合并形成糖苷和其他衍生物。

木脂素的药理活性

随着木脂素的这种结构多样性的发现,木脂素家族的许多有吸引力的药理活性得到了很大的研究进展,例如抗肿瘤,抗氧化剂,抗菌,免疫抑制和抗哮喘特性。

同时,也已鉴定出许多木脂素具有抗病毒活性,它通过微管蛋白结合,逆转录酶抑制,整合酶抑制和拓扑异构酶抑制来进行抗病毒作用。

抗HBV乙肝病毒

很多关于不同木脂素抗HBV 的研究,在鸭模型中,木脂素Niranthin表现除了显著降低血清HBV DNA和HBsAg,HBeAg,ALT及AST的作用。

木脂素Hinokinin则在体外模型中表现除了良好的抗人HBV病毒活性,同时它也表现出抗HIV,SARS,HCMV等病毒的活性,尽管缺少更进一步的体内研究。

当然提到木脂素,不能不说大家熟知的双环醇,临床数据表明,它可以显著抑制HBV在患者的复制,在我国双环醇已被用于慢乙肝的治疗。

木脂素的前景

木脂素传统上被定义为一类次级代谢产物,其衍生自两个或多个苯基丙烷单元的氧化二聚作用。尽管它们具有共同的生物合成起源,但它们拥有巨大的结构多样性。

众所周知,这类化合物表现出一系列有效的生物活性。由于这些因素,木脂素被认为是具有潜力被具有挑战的合成靶标,这刺激了一些不同合成方法的发展。

随着全球化的增加和对临床抗病毒药物的病毒耐药性的出现,与病毒有关的疾病正成为更具挑战性的公共卫生问题。迫切需要开发针对不同病毒和宿主蛋白的新型抗病毒药物。

如本评论所述,木脂素具有较大的结构多样性和药理活性,包括抗病毒药。双环醇在慢性乙型肝炎方面显示出很高的功效-是开发抗病毒木脂素的良好实例。

尽管许多经典木脂素已显示出广泛的抗病毒活性,关于新木脂素的抗病毒活性,其结构比传统木脂素更多样化,而大家对此知之甚少。

应该仔细评估这些新木脂素,以评估其针对不同病毒的活性,并且很可能会发现许多新的抗病毒活性。

此外,应研究机制研究的作用,以促进抗病毒药物发现中木脂素的发展。

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