致力于研究和开发小分子药物用于病毒感染和肝脏疾病治疗的研发型生物技术公司EnantaPharmaceuticals近日宣布，旗下一款在研乙肝新药EDP-514正在进行的Phase1b期临床获得积极数据，该项研究是在核苷（酸）类似物（NUC）经治的慢乙肝患者中进行的。  

EDP-514是一款可口服使用的II类核心抑制剂，研究结果显示该药安全性良好，表现出来的药代动力学数据支持每日给药一次即可，并且用药的患者HBVRNA平均降低达1log。  

EnantaPharmaceuticals公司高级副总裁兼首席医疗官NathalieAdda博士表示，200mg和400mg队列的这些积极临床试验结果非常鼓舞人心，支持EDP-514作为一种潜在的乙肝治疗药物继续推进开发。我们对EDP-514与NUC联合治疗出现的安全性和耐受性特别感到鼓舞，这或许为实现慢性HBV感染患者的功能性治愈的联合疗法提供一个基础。我们期待着推进EDP-514的临床计划，完成800mg的队列研究，并在本季度晚些时候报告我们正在进行的1b期研究的数据，这将提供有关EDP-514对HBVDNA水平的影响的关键信息。  

这项随机、双盲、安慰剂对照的Phase1b期研究是Phase1a/1b期研究的第二部分，该研究评估了24名HBeAg阳性或HBeAg阴性的NUC抑制的慢性乙型肝炎患者服用三剂EDP-514的安全性、耐受性、PK和抗病毒活性。患者被随机分为每天服用200mg(n=6)、400mg(n=6)、800mg(n=6)EDP-514或安慰剂(n=6)，共28天。800mg的队列正在进行中，最终的研究结果将在未来的科学会议上公布。  

在前两个剂量队列随机分配的16名患者中，大多数患者HBeAg阴性，并接受替诺福韦治疗。EDP-514是安全的，耐受性良好，药代动力学支持每天给药一次，这与在第一部分中观察到的健康受试者的情况一致。EDP-514的暴露与剂量呈线性增加，达到谷浓度最高可达蛋白质较整EC50的18倍。  

在治疗期间和4周的随访中，没有肝酶升高或其他实验室异常的报告，也没有发生3级或严重的不良事件(AEs)。在接受EDP-514治疗的12名患者中，有6名患者在治疗过程中至少有一次1级或2级AE。一名服用200mgEDP-514的患者出现上腹痛，2级AE，这导致了研究停药。  

在服用EDP-514的患者中，观察到在治疗28天后HBVRNA平均降低了1log，而安慰剂组为0.3log，这与报道的其他HBV核心抑制剂的结果相似。在接受EDP-514治疗的患者中，观察到的HBVRNA最大降低2.3log(HBeAg阴性)和2.8log(HBeAg阳性)，而接受安慰剂的患者最大降低1.2log。正如预期的那样，HBVDNA评估显示与基线相比没有任何变化，因为这些患者使用NUC治疗后已经抑制了HBVDNA水平。此外，没有观察到病毒学失败或突破，正如预期的那样，HBsAg、HBeAg或HBcrAg水平没有变化。  

在Phase1a/1b期研究的第一部分，EDP-514在健康受试者中进行了研究，这些受试者接受了长达14天的单剂或多剂量用药。EDP-514耐受性良好，表现出良好的安全性。因用药治疗出现的不良反应少见，强度较轻。没有患者因AE而停用EDP-514。此外，药代动力学特征支持每日给药一次。（更多肝病新药研究信息敬请关注“肝脏时间”微信公众号）！

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